Wat doet apigenine in het lichaam?

Wat is apigenine 99?

Apigenine (AP) behoort tot de flavonoïden en wordt veel aangetroffen in fruit, groenten, bonen en thee, waarvan bleekselderij het hoogste gehalte heeft.De chemische structuur van apigenine is 4', 5, 7-trihydroxyflavon, en de drie hydroxylgroepen en C2C3 dubbele bindingen op de 4'-, 5- en 7-posities bepalen de unieke farmacologische effecten en biologische kenmerken.Bij de preventie van hoge bloeddruk kan apigenine de vasoconstrictie remmen die wordt veroorzaakt door fenylefrine en hoge K+-ionen, maar heeft het een zwakker ontspannend effect op vasoconstrictie veroorzaakt door forbol.Bovendien heeft apigenine mogelijk geen invloed op door proteïnekinase C gemedieerde vasoconstrictie.In plaats daarvan induceert het de productie van bepaalde van endotheelcellen afgeleide stimulatoren, waardoor endotheelcelafhankelijke vasculaire relaxatie wordt geproduceerd.Studies hebben aangetoond dat apigenine ook antioxiderende effecten, oestrogeenachtige effecten, antibacteriële effecten, vermindering van multidrugresistentie van tumorcellen en anti-mutatie-effecten heeft.Daarom heeft het effect van apigenine op de gezondheid brede aandacht getrokken en is het een hotspot geworden in voedings- en farmacologisch onderzoek.

Apigenine in kamille-extract

Apigenine wordt gewonnen uit de gedroogde bloemen van kamille, een zeer zuivere grondstof van cosmetische kwaliteit.Als flavonoïdeverbinding heeft apigenine verschillende biologische activiteiten.

Kamille (Matricaria recutita L.), ook wel moederchrysant genoemd, is een eenjarig kruid.De wilde planten werden voor het eerst gevonden in Europa, Noord-Amerika en Noord-Afrika.De plaats van herkomst is West-Europa en is geschikt voor teelt op mildere zandgrond.Nu is er een groot aantal kunstmatige teelt in Xinjiang, mijn land, en een kleine hoeveelheid distributie in Hunan, Sichuan en andere plaatsen.Kamille is rijk aan koolhydraten en eiwitten. Kamille bevat meer dan 120 soorten secundaire metabolieten, waaronder 36 soorten flavonoïden en 28 soorten terpenoïden.Het gehalte aan flavonoïden in kamille is ongeveer 0,5.De belangrijkste flavonoïden zijn apigenine, luteoline, quercetine enzovoort.Als een soort kruidengeneesmiddel heeft kamille een goede biologische activiteit en kamille-extract heeft een grote gebruikswaarde op het gebied van geneeskunde en cosmetica.

Wat doet apigenine-extract in het lichaam?

Absorptie en distributie van apigenine uit kamille in het lichaam

Flavonoïden combineren met suikers in planten om glycosiden te vormen, en een klein deel bestaat in de vorm van aglyconen.De absorptie en biologische beschikbaarheid van flavonoïden kan worden beïnvloed door het type glycosiden.Flavonoïde glycosiden (apigetrine) en aglycon (apigenine) worden in verschillende mate door het lichaam opgenomen.Yan Liu et al.ontdekte dat apigenineglucoside een lage permeabiliteit lijkt te hebben in de studie van het maagdarmmodel van de rat, terwijl apigenine snel werd opgenomen.absorberen.De redenen voor de lage absorptie van apigenineglucoside worden niet volledig begrepen, maar mogelijke mechanismen zijn onder meer:

(1) Zeer lage passieve diffusie;

(2) Dragerhydrolysaat met laag glucosegehalte;

(3) De efflux van intestinale efflux-dragers zoals P-glycoproteïne (MDR1) is gerelateerd aan multidrug-resistentie-gerelateerde eiwitten (MRP's).

Darina Romanova;enz., bij het meten van apigenine in rattenplasma, apigenine intraveneus ingespoten in een dosis van 25 mg/(kg lichaamsgewicht), de concentratie van apigenine gedetecteerd na respectievelijk 10, 15, 30, 45, 60 en 90 min, en apigenine geïnjecteerd Na Na 30 minuten bereikte het plasma-apigeninegehalte van mannelijke en vrouwelijke ratten de hoogste concentratie, namelijk (30,953 ± 11,284), (26,218 ± 19,366) µmol/L, en nam geleidelijk af na 45 minuten.Na 60 en 90 minuten werd geen bleekselderij in het plasma gedetecteerd.wit.De experimentele resultaten toonden aan dat apigenine een relatief hoog niveau bereikte in rattenplasma, wat erg belangrijk is voor het uitoefenen van zijn biologische effecten.Nielsen en Dragsted gaven de proefpersonen oraal selderiesupplement (MJ) met 3,37~4,49 mg/MJ apigenine) en ontdekten het gehalte aan apigenine in de urinemonsters van de proefpersonen.Tijdens de bleekselderij-interventieperiode werd in de testgroep meer apigenine uitgescheiden dan in de controlegroep.Na statistische testen was het verschil tussen de twee groepen (20,7-5 723,3, 0-1 571,7 µg/24u) statistisch significant (P<0,05).Chen et al [11] voerden een flavonoïde-absorptietest uit met een perfusie-muismodel met vier plaatsen en concludeerden dat de maximale hoeveelheid apigenine-conjugaten die in de darm werd uitgescheiden 61 nmol/L gedurende 30 minuten was;de absorptiesnelheid van apigenine in het colon was het hoogst (40%), terwijl het in het ileum het laagst was (21%).Hellen Meyer et al.selderij 2g/(kg lichaamsgewicht) toegediend aan de proefpersonen [overeenkomend met (65,8±15,5) μmol apigenine, verzamelde bloedmonsters en 24-uurs urinemonsters, en detecteerde vervolgens het apigeninegehalte in plasma, urinemonsters en rode bloedcellen.De resultaten toonden aan dat apigenine werd gedetecteerd in plasma, urinemonsters en rode bloedcellen, wat aangeeft dat een kleine hoeveelheid apigenine die via voedsel werd aangevoerd, de menselijke bloedsomloop bereikte.

Metabolisme en uitscheiding van apigenine in het lichaam

De belangrijkste organen voor het lichaam om flavonoïden te metaboliseren zijn de lever en het spijsverteringskanaal.De meeste oraal ingenomen flavonoïden worden gemetaboliseerd en geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, en de componenten die het lichaam binnenkomen zijn hun metabolieten in plaats van hun oorspronkelijke componenten;voor flavonoïden die intraveneus worden geïnjecteerd, treden biotransformatiereacties voornamelijk op in de lever.Nielsen et al.ontdekte dat de metabolieten van apigenine geglucuronideerde en gesulfateerde conjugaten van apigenine waren, terwijl apigenine niet werd gedetecteerd in de menselijke urinemonsters van de apigenine-interventiestudie.Hetzelfde resultaat werd ook gedetecteerd in muizenurine.Gritfth et al. dienden apigenine toe aan ratten om de intestinale bacteriële metabolieten en metabole routes van apigenine te bestuderen.De resultaten toonden aan dat p-hydroxyfenylpropionzuur, p-hydroxykaneelzuur en p-hydroxybenzoëzuur in de urine werden gedetecteerd.Augustinus et al.bestudeerde het metabolisme van apigenine bij ratten via het geperfundeerde rattenlevermodel en er werden geen fase I-metabolieten gedetecteerd.Integendeel, er werden 2 monoglucuronideconjugaten en een gesulfateerd apigenineconjugaat gedetecteerd.Daarnaast werden ook twee nieuwe derivaten geïsoleerd en geïdentificeerd: diglucuronzuurconjugaten en glucuronzuursulfaatconjugaten.De resultaten van dit experiment hebben een belangrijke referentiewaarde voor de studie van het metabolisme van apigenine.

De belangrijkste uitscheidingsroutes van flavonoïden, waaronder apigenine, zijn uitscheiding via de nieren en uitscheiding via de gal.Nadat Nielsen de proefpersonen orale selderijsupplementen had gegeven (met 3,37~4,49 mg/MJ apigenine), werd het gehalte aan apigenine in de urinemonsters van de proefpersonen gedetecteerd.De uitscheidingssnelheid in de urine werd geschat op (0,58 ± 0,16)% van de inname.Hellen Meyer et al.diende 2 g selderij (overeenkomend met 65,8 ± 15,5 μmol apigenine) toe aan de proefpersonen en verzamelde 24-uurs urinemonsters.Het in de urinemonsters gedetecteerde apigeninegehalte was gelijk aan (0,22 ± 0,16)% van de innamedosis.Chen et al.gebruikte een perfusie-muismodel met vier locaties om een ​​uitscheidingstest van apigenine II-faseconjugaten uit te voeren.De resultaten toonden aan dat 33% van het conjugaat werd uitgescheiden door de darm en 7% van het conjugaat werd uitgescheiden via de gal.

Biologische beschikbaarheid van kamille-extract apigenine in het menselijk lichaam

De chemische structuur van flavonoïden bepaalt hun snelheid van intestinale absorptie en de identiteit van metabolieten die in plasma circuleren.Studies naar de biologische beschikbaarheid van flavonoïden bij mensen hebben aangetoond dat het grootste deel (75%~99%) van de ingenomen flavonoïden niet in de urine kan worden opgespoord, wat kan betekenen dat de stof niet door de darmbarrière wordt opgenomen, of wordt opgenomen in de gal en uitgescheiden of gemetaboliseerd door darmmicroben en -weefsels;en flavonoïden die in de urine werden gedetecteerd, waren van de ene flavonoïde in de andere omgezet.Over het algemeen zijn slechts kleine hoeveelheden flavonoïden die in de darm worden opgenomen, beschikbaar in het menselijk lichaam.Dezelfde onderzoeken naar de biologische beschikbaarheid hebben aangetoond dat als de hoeveelheid flavonoïden die door het menselijk lichaam wordt ingenomen niet groter is dan de hoeveelheid van de dagelijkse voeding, de concentratie van de prototype flavonoïden die in menselijk plasma wordt gedetecteerd, zelden hoger is dan 1 μmol/L.Het gehalte aan apigenine in de dagelijkse voeding is erg laag.Bij 25 mannelijke proefpersonen in Finland werd geschat dat de gemiddelde dagelijkse inname van flavonoïden 10 mg was en apigenine slechts 0,5%.Onder de 725 onderzoekers in Hongarije (521 kinderen; 204 volwassenen) werd de gemiddelde inname van apigenine bij kinderen en volwassenen geschat op respectievelijk (0,57 ± 0,71) en (0,85 ± 0,87) mg/dag.Hellen Meyer et al.een studie uitgevoerd naar de biologische beschikbaarheid van apigenine in selderij in het menselijk lichaam.Elf gezonde vrijwilligers (5 vrouwen en 6 mannen) namen bleekselderij in op 2g/(kg lichaamsgewicht) [overeenkomend met (65,8 ± 15,5) µmol apigenine], bloedmonsters werden genomen op 0, 4, 6, 7, 8, 9, 10 , 11 en 28 uur na orale toediening, en er werd een 24-uurs urinemonster verzameld.Er werd vastgesteld dat de concentratie van apigenine in plasma het hoogst was na (7,2 ± 1,3) uur inname, en de gemiddelde waarde was (127 ± 81) nmol/L.Voor de proefpersonen nam de concentratie van apigenine in plasma toe na inname van selderij. Het viel binnen 28 uur onder de detectielimiet van de methode (2,3 nmol/L);het gemiddelde gehalte aan apigenine in het 24-uurs urinemonster was (144 ± 110) nmol/24 uur, en apigenine werd ook gedetecteerd in rode bloedcellen, maar weerspiegelde niet de dosis-responsrelatie.Janssen K et al [18] dienden 5 g selderij (met 84 mg apigenine) oraal toe aan proefpersonen gedurende 7 dagen in een gerandomiseerd cross-over experiment, en er werd geen apigenine gedetecteerd in plasma.De onderzoekers speculeerden dat apigenine mogelijk niet in de darm wordt opgenomen.Vergeleken met de experimentele resultaten van Hellen Meyer et al. is deze speculatie mogelijk niet waar, omdat de detectielimiet van de gebruikte assaymethode hoog is (1,1 μmol/L), wat kan resulteren in de detectie van lage niveaus van apigenine in plasma .

Polyfenolen kunnen zich rechtstreeks binden aan voedingscomponenten zoals eiwitten en polysacchariden, en deze binding kan ook hun opname beïnvloeden;bovendien kunnen meer voedingsfactoren (pH, darmpermeabiliteit, galuitscheiding, transittijd, enz.) de opname van polyfenolen beïnvloeden;enzymen en transporters die betrokken zijn bij de opname en het metabolisme van polyfenolen kunnen ook worden geïnduceerd of geremd door de aanwezigheid van bepaalde micronutriënten of exogene stoffen.In de literatuur is melding gemaakt van het effect van voedselbasiscomponenten op de biologische beschikbaarheid van polyfenolen.Er zijn echter weinig rapporten over de effecten van andere voedingsstoffen op de biologische beschikbaarheid van apigenine.

Bepaling van de feitelijke biologische beschikbaarheid van apigeninemetabolieten in weefsels is belangrijker dan bepaling van hun plasmaconcentraties, omdat enige weefselspecifieke opname en klaring van metabolieten of weefselmetabolisme als gevolg van intracellulaire metabolische mechanismen. De aard van de metabolieten kan verschillen van de metabolieten in de weefsels. bloed.Of plasmaconcentraties nauwkeurige biomarkers van blootstelling zijn, moet nog worden bestudeerd.